Cientistas da Universidade Federal de Pernambuco descobriram em 2003 novo antiinflamatório, 50% mais potente que o ácido acetilsalicílico, princípio ativo da Aspirina. A substância foi testada em camundongos e os pesquisadores agora querem realizar ensaios em humanos. A nova droga é do grupo das pirimidinas, composto orgânico sintetizado em laboratório. Essencialmente formada por carbono e hidrogênio, a molécula tem também átomos de oxigênio e nitrogênio. Na forma tridimensional, a molécula assume a aparência de uma cadeira.
Os testes com camundongos mostraram um ação antiinflamatória de 52,8%, enquanto com o ácido acetilsalicílico esse índice foi de 36,6%. O próximo passo da pesquisa será o teste com animais maiores, como cachorros, até chegar aos ensaios clínicos. O estudo envolveu três departamentos da UFPE: Química Fundamental, Antibióticos e Biofísica. No início eles tinham oito compostos. Usando o computador, pesquisadores do Depto. de Química Fundamental fizeram a previsão teórica dos que poderiam apresentar maior atividade.
‘Indicamos então dois compostos para serem testados’, relata Mozart Neves Ramos. A equipe conseguiu sintetizar apenas um deles. Os ensaios foram feitos em três grupos de camundongos que tiveram induzido um processo inflamatório na pata. Um recebeu a nova droga, o outro o ácido acetilsalicílico e um terceiro, o placebo, uma solução inócua. A toxicidade, segundo os pesquisadores, foi baixa. ‘Não adianta uma droga apresentar uma atividade antiinflamatória alta, mas causar efeitos colaterais’, explica Mozart, que, além de pesquisador, é secretário estadual de Educação.
O químico destaca a importância da previsão teórica para a pesquisa. ‘Sem o computador, perderíamos o dobro do tempo para chegar aos compostos biologicamente ativos’, informa. Enquanto a pesquisa de novas drogas pelos métodos convencionais demora, em média, 15 anos, com a química teórica esse tempo é reduzido à metade. ‘E também economizamos recursos. ‘ O teste da droga em camundongos, realizado para o doutorado do biomédico Emerson Peter da Silva Falcão, durou cerca de seis meses. O pesquisador não mediu a ação analgésica do composto, mas acredita que acompanhe a antiinflamatória. O orientador de Falcão nessa pesquisa, Sebastião José de Melo, professor do Depto. de Antibióticos, lembra que as propriedades antiinflamatórias são bastantes conhecidas. ‘O que nós fizemos foi adaptar o método de síntese. ‘
Numa outra pesquisa de 1998 pesquisadores da Universidade Federal de Pernambuco desenvolveram uma substância com atividade analgésica 37 vezes maior que a da Aspirina, o mais popular medicamento contra febre e dor. O composto foi sintetizado no Departamento de Química Fundamental e submetido a testes em camundongos. A substância é uma nova classe de derivados de fitalimidas, contendo uma unidade de oxadiazol, já conhecido pela sua atividade analgésica. A comercialização do fitalimida-oxadiazol, como é chamado o novo composto, depende do interesse de algum laboratório farmacêutico de grande porte, que possa realizar os testes com humanos.
Os pesquisadores da UFPE estão também investigando as propriedades antiinflamatório do fitalimida-oxadiazol. “Como muitas drogas analgésicas são também antiinflamatórias, existe essa possibilidade”, explica o professor Rajendra Mohan Srivastava, responsável pelo Laboratório de Química Orgânica, onde está sendo desenvolvida a pesquisa. Há ainda possibilidades de o composto reduzir os níveis de colesterol e triglicerídeos. Nos camundongos, foi verificado apenas o efeito analgésico do fitalimida-oxadiazol. Os roedores foram induzidos por meio de drogas a sentirem dores. Depois foi administrado, por via subcutânea, o novo composto.
Os pesquisadores realizaram o mesmo procedimento com outro grupo de camundongos utilizando Aspirina no lugar do fitalimida-oxadiazol, quando foi comprovado que a substância sintetizada na UFPE é 37 vezes mais potente. A dor foi observada através do comportamento dos animais. Os testes foram realizados no Laboratório de Tecnologia e Farmacêutica da Universidade Federal da Paraíba pelo químico Roberto Antunes, que está fazendo doutorado sob a orientação de Mohan Srivastava. Sua tese, iniciada há quatro anos, provavelmente será defendida no próximo mês. A pesquisa conta ainda com a participação do aluno iniciação científica Hildson Batista. Os resultados foram apresentados em agosto do ano passado no 16º Congresso Internacional de Química Retrocíclica, em Bozman, Estado de Montana, nos Estados Unidos. O trabalho também está sendo submetido à publicação em duas revistas científicas de circulação internacional.
Fonte: http://www.jornaldaciencia.org.br/Detalhe. jsp?id=12073
http://www2.uol.com.br/JC/_1998/1403/cm1403a.htm
acesso em fevereiro de 2004
